General description
专属性：GM6001 MMP抑制剂，也称为Ilomastat或N-[（2R）-2-（羟酰胺羰基甲基）-4-甲基戊酰基]-L-色氨酸甲酰胺，是一种有效的胶原酶抑制剂。分子量：388.47
报告的Ki值如下（参见Galardy Ref）：
人MMP-1（成纤维细胞胶原酶）：0.4 nM
人MMP-3（基质溶酶）：27 nM
人MMP-2（72 kDa明胶酶）：0.5 nM
人MMP-8（中性粒细胞胶原酶）：0.1 nM
人MMP-9（92 kDa明胶酶）：0.2 nM
用于培养细胞的典型工作稀释液为10-25 μM。{1mg/ml DMSO溶液等于2.57 mM}。 GM6001将从超过100μM的水溶液中沉淀出来。应使用低盐缓冲液进行水性稀释，以防止GM6001从溶液中沉淀（推荐的稀释缓冲液：50 mM Tris pH7.5，150 mM NaCl和20 mM CaCl2.2H20）。建议在稀释后测定工作水溶液中GM6001的浓度，并在每次使用前确认。 其他申请信息：
体内
GM6001在动物的典型剂量为50-100 mg/kg体重。一般每天或隔日IP给药。 由于研究表明它在MS模型中具有疗效，因此认为它可以穿过血脑屏障。
如果由I.V.动物体内的半衰期约为一个小时，因此必须经常给药。因此，优选的方法是通过腹膜内递送药物作为在水或盐水中的混悬液。半衰期没有变化，但由于其在动物′系统中的溶解缓慢，因此给药频率不高。它必须每隔**左右再递送一次。它也可以在盐水混悬液中皮下递送。 该药物会像肿块一样沉淀在组织内，但令人惊讶的是，它确实进入了动物系统才有效。
溶解度
在DMSO中可溶至至少400 mg/mL。然后可以将其在水中稀释，并且必须非常快速地混合以避免沉淀。
稳定性
GM6001的浓度为1 mM（首选0.1 mM）时，在4°C下以每月1%的速度分解。在37°C时，每天增加至1%。在-20°C时，它相当稳定，作为固体，建议非常稳定的
建议低盐缓冲液作为稀释剂，以减少沉淀。稀释的溶液切勿冷冻。
应通过280 nm处的吸光度定期测定储备溶液的浓度。
Application
GM6001 MMP抑制剂粉末控制MMP的生物学活性。这种小分子/抑制剂主要用于生化试剂的应用。
Biochem/physiol Actions
抑制剂种类：蛋白质酶抑制剂
蛋白质靶标：间质胶原酶
Physical form
一些批次在水合后会变成棕色；棕色不影响抑制能力；在溶液中GM6001的范围从透明到棕色
冻干后，在DMSO（1-5 mg/ml）中复溶。也使用过其他有机溶剂（乙醇）（Galardy et al.， 1994）。
Preparation Note
自收到之日起，以冻干形式在2-8º C下可最多保存1年。 如果在DMSO中进行复溶，则材料可溶至至少400mg /mL，建议在-20 º C下以可用的等份保存，避免重复冷冻/解冻循环。如果在水溶液中复溶，请在2-8º C未稀释的等分液中短期保存。详情参见稳定性信息。
Legal Information
CHEMICON is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
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| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Chemicon® |
| NCBI accession no. | NM_002421.2 |
| UniProt accession no. | P03956,P08253,P08254,P22894 |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | 2-8°C |
