产品介绍
Product Description
General description
一种细胞可渗透性IKK-2抑制剂,可选择性阻断IκBα磷酸化(IC50~250 nM),并阻止NF-κB p65核易位的诱导。据报道可通过组成性激活的c-kit受体抑制肥大细胞的肿瘤增殖。显示通过减少心肌细胞中IL-1β和MCP-1的产生(IC50<1 µM)提供心脏保护,并通过调节脂联素释放改善糖尿病的KKAy小鼠的胰岛素抵抗。
一种细胞可渗透性水杨酰胺化合物,可用作IKK-2抑制剂,可选择性阻断IκBα磷酸化(IC50~250 nM),从而阻止NF-κB p65核易位的诱导。显示通过减少心肌细胞中IL-1β和MCP-1的产生(IC50<1 µM)提供心脏保护,并通过调节脂联素释放改善KKAy小鼠的胰岛素抵抗。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
IKK-2
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞可渗透性:是
靶标IC50:~ 250 nM 阻断IκBα磷酸化
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Kamon, J., et al. 2004.Biochem.Biophys.Res. Commun.323, 242.
Onai, Y., et al. 2004.Cardiovasc.Res.63, 51.
Tanaka, A., et al. 2004.Blood105, 2324.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
技术参数
Specifications
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | ethanol: 1 mg/mL,DMSO: 5 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)NC(=O)c2c(ccc(c2)Cl)O |
| InChI | 1S/C15H8ClF6NO2/c16-9-1-2-12(24)11(6-9)13(25)23-10-4-7(14(17,18)19)3-8(5-10)15(20,21)22/h1-6,24H,(H,23,25) |
| InChI key | CHILCFMQWMQVAL-UHFFFAOYSA-N |

