General description
是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂。与奥罗莫星（目录号495620）相比，具有更高的抑制效力。通过竞争这些激酶的ATP结合域，来抑制p34 Cdc2/cyclin B（IC50=650 nM）、p33 Cdk2/cyclin A（IC50=700 nM）、p33 Cdk2/cyclin E（IC50=700 nM）和p33 Cdk2/p35（IC50=200 nM）。对相关激酶如Erk1和Erk2表现出非常低的敏感性（IC50分别为34 µM和14 µM）。Roscovitine即使在100 µM时也不会显著影响其他蛋白激酶的活性，与奥罗莫星相比，Roscovitine在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出更强的抗有丝分裂活性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
p34cdk1/cyclin B
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：否
靶标IC50：针对p34cdk1/cyclin B、p33cdk2/cyclin A、p33cdk2/cyclin E和p33cdk5/p35分别为650 nM、700 nM、700 nM和200 nM
Packaging
用惰性气体包装
Physical form
100 mM (5 mg/282 µl)Roscovitine的DMSO溶液（目录号557360）。
Preparation Note
初次使用后，等分并冷冻（-20°C）。一旦打开，DMSO等分试样可在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Meijer, L. 1996.Trends Cell Biol.6, 393.
Rudolph, B., et al. 1996.EMBO J.15, 3053.
Legal Information
根据美国**号6,316,456.的许可证销售。
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：刺激性（B）
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | liquid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | 2-8°C |
