General description
一种大环内酯类抗生素，可作为液泡型H+-ATP酶（V型；Ki=0.5 nM）的特异性抑制剂，是区分不同类型ATP酶的有价值的工具。据报告，可选择性地抑制β-分泌酶，这是一种参与淀粉样蛋白前体蛋白（APP）加工的酶。阻断巨噬细胞中的溶酶体胆固醇运输。已知会干扰脑细胞中的pH值调节。抑制体内和体外的骨吸收。在细胞活率测定中，已对多种细胞系具有细胞毒性作用。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
液泡型H+-ATP酶
细胞可渗透性：具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
初次融化后，等分并冷冻（-20°C）。等分试样在-20°C下可稳定保存1年。仅使用新鲜的DMSO进行进一步稀释。
Other Notes
Sinha, S., and Lieberburg, I. 1999.Proc.Natl.Acad.Sci. USA96, 11049.
Calvert, C.M., and Sanders, D. 1995.J. Biol. Chem.270, 7272.
Nishihara, T., et al. 1995.Biochem.Biophys.Res. Commun.269, 255.
Crider, B.P., et al. 1994.J. Biol. Chem.269, 17379.
Palokangas, H., et al. 1994.J. Biol. Chem.269, 17577.
Sundquist, K.T., and Marks, S.C., Jr. 1994.J. Bone Miner.Res.9, 1575.
Drose, S., et al. 1993.Biochemistry32, 3902.
Furuchi, T., et al. 1993.J. Biol. Chem.268, 27345.
Bowman, E.J., et al. 1988.Proc.Natl.Acad.Sci. USA85, 7972.
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥90% (HPLC) |
| form | liquid |
| shelf life | 2 yr |
| storage condition | OK to freeze,avoid repeated freeze/thaw cycles,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | O1[C@@H]([C@H]([C@@H](C[C@]1(O)[C@H]([C@H](O)[C@@H]([C@H]2OC(=O)\C(=C\C(=C\[C@H]([C@H]([C@H](C\C(=C\C=C\[C@@H]2OC)\C)C)O)C)\C)\OC)C)C)O)C)C(C)C |
| InChI | 1S/C35H58O9/c1-19(2)32-24(7)27(36)18-35(40,44-32)26(9)31(38)25(8)33-28(41-10)14-12-13-20(3)15-22(5)30(37)23(6)16-21(4)17-29(42-11)34(39)43-33/h12-14,16-17,19,22-28,30-33,36-38,40H,15,18H2,1-11H3/b14-12+,20-13+,21-16+,29-17-/t22-,23+,24-,25-,26-,27+,28-,30-,31+,32+,33+,35+/m0/s1 |
| InChI key | XDHNQDDQEHDUTM-JQWOJBOSSA-N |
