产品介绍
Product Description
General description
一种可渗透细胞且可口服的吡啶砜化合物，可作为选择性的高亲和力PPARβ（PPARδ）配体（PPAR配体移位试验中的IC50=针对人PPARβ的200 nM和针对PPARα或PPAR的γ>10 µM），并通过在Cys249处共价修饰PPARβ有效拮抗在体外培养物中（对CV-1细胞中2 nM GW501516诱导的报告基因转录IC50=126 nM）和在小鼠体内（通过10 mg/kg GSK3787结肠上皮中分别抑制10 mg/kg GW0742诱导的Adrp 和Angptl4 mRNA上调的82%和71%；p.o.）激动剂诱导的但不是基础的PPARβ转录活性。还显示GSK3787对PPARγ表现出较弱的激动活性（比基础水平增加1 µM GSK3787的1.2倍），并且从进一步刺激（在存在或不存在1 µM GSK3787的情况下，分别为基础0.3 M µGW1929的1.5 倍和3.5倍）中有效地阻断了更有效的激动剂GW1929（目录号370695）。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Palkar, P.S., et al. 2010.Mol.Pharmacol.78, 419.
Shearer, B,G., et al. 2010.J. Med. Chem.53, 1857.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥99% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL, clear, colorless |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | FC(F)(F)c1cnc(cc1)[S](=O)(=O)CCNC(=O)c2ccc(cc2)Cl |
| InChI | 1S/C15H12ClF3N2O3S/c16-12-4-1-10(2-5-12)14(22)20-7-8-25(23,24)13-6-3-11(9-21-13)15(17,18)19/h1-6,9H,7-8H2,(H,20,22) |
| InChI key | JFUIMTGOQCQTPF-UHFFFAOYSA-N |
