产品介绍
Product Description
General description
一种可渗透细胞的吡啶酮喹啉衍生物，可作为针对mTOR和DNA-PK的高效，ATP竞争性抑制剂（在无细胞激酶测定中，IC50分别为4.32和6.34 nM），仅在更高的浓度下抑制I类（P110γ，P110α/P85α，和P110δ/P85α的IC50分别为171，250和564 nM），II类（C2α和C2β的IC50分别为176和564 nM）和III类（hVPS34的IC50=533 nM）PI 3-K。有效抑制体外MEF培养物中mTORC1介导的S6K1 Thr389磷酸化（IC50=2 nM），以及体内鼠肺和肝中mTORC2介导的Akt Ser473和mTORC1依赖性S6 Ser235/236磷酸化（单次腹腔内注射剂量为20 mg/kg后长达6小时）。尽管其体内稳定性差（小鼠中T1/2 =4.52 h；10 mg/kg i.p.），但据报告，Torin1通过每日200 mg/kg的高剂量i.p.给药可完全抑制U87MG衍生的小鼠肿瘤扩张。还报告了可有效抑制已知对雷帕霉素具有抗性的细胞mTORC1功能（目录号553210、553211和553212M）。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
MTOR
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20&C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Liu, Q., et al. 2010.J Med Chem.53, 7146.
Thoreen, C., et al. 2009.J Biol Chem.284, 8023.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥99% (HPLC) |
| form | powder |
| potency | 2 nM IC50 |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | yellow-white |
| solubility | DMSO: 2 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | FC(F)(F)c1c(ccc(c1)[n]3c4c5c(ncc4cc[c]3=O)ccc(c5)c6cnc7c(c6)cccc7)N2CCN(CC2)C(=O)CC |
| InChI | 1S/C35H28F3N5O2/c1-2-32(44)42-15-13-41(14-16-42)31-11-9-26(19-28(31)35(36,37)38)43-33(45)12-8-24-20-40-30-10-7-22(18-27(30)34(24)43)25-17-23-5-3-4-6-29(23)39-21-25/h3-12,17-21H,2,13-16H2,1H3 |
| InChI key | AKCRNFFTGXBONI-UHFFFAOYSA-N |
