General description
一种具有细胞渗透性的腺苷类似物，可作为腺苷受体的强效非选择性激动剂（对于A1，A2A，A2B，A3，Ki分别为14 nM，20 nM，2.4 µM和6.2 nM）。增加细胞内cAMP的产生（在表达A2B的CHO细胞中EC50=3.1 µM）。显示以剂量依赖性方式增加胰高血糖素释放，并在低浓度下抑制胰岛素释放。尽管在较高浓度下观察到一些胰岛素释放。此外，还显示出广泛的腺苷依赖性作用，例如阻断血小板聚集和抑制DNA合成。当在再灌注时给药时，它显示通过激活p70S6激酶减少梗死并阻断线粒体通透性转换孔的形成。
Biochem/physiol Actions
可逆性：是
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
在复溶后，分装并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Forster, K., et al. 2006.Basic Res. Cardiol.101, 319.
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Phillis, J. et al. 1986, Pharm. Biochem.Behavior.24, 263
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Bacher, S., et al. 1982.Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.329, 67.
Cusack, N., et al. 1981.Br J Pharm.72, 443.
Londos, C., et al. 1980.Proc Natl Acad Sci.77, 2551.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| assay | ≥99% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | solid |
| potency | 14 nM Ki |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 50 mM |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [n]2(c3ncnc(c3nc2)N)C1O[C@@H]([C@H]([C@H]1O)O)C(=O)NCC |
| InChI | 1S/C12H16N6O4/c1-2-14-11(21)8-6(19)7(20)12(22-8)18-4-17-5-9(13)15-3-16-10(5)18/h3-4,6-8,12,19-20H,2H2,1H3,(H,14,21)(H2,13,15,16)/t6-,7+,8-,12?/m0/s1 |
| InChI key | JADDQZYHOWSFJD-QQIVLSGASA-N |
