General description
一种细胞可透过性吡唑并嘧啶化合物，可抑制KDR/VEGFR2、ALK2/BMPR-1、AMPK激酶活性（IC50 = 25.1、148和234.6 nM），而对对ALK5/TGFβR-I、ZAPK、Syk、PKCθ、PKA或JAK3的作用却大大降低或几乎没有。研究表明，可阻断斑马鱼活体胚胎中BMP途径依赖性背腹发育（EC100 = 2.5 µ）和VEGF信号转导依赖性肌间血管形成（EC50 = 5 µM）。也可以10 mM的DMSO溶液（货号171261）提供。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
AMPK
产品与ATP竞争。
可逆性：是
细胞渗透性：是
阻断斑马鱼活体胚胎中BMP途径依赖性背腹发育的EC100 = 2.5 µM；阻断VEGF信号转导依赖性肌间血管形成的EC50 = 5 µM
靶标IC50：抑制KDR/VEGFR2、ALK2/BMPR-1、AMPK激酶活性分别为25.1、148和234.6 nM
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Hao, J., et al. 2010.ACS Chem.Biol.5, 245.
Yu, P.B., et al. 2008. Nat. Chem. Biol4, 33.
Kim, E.K., et al. 2004.J. Biol. Chem.279, 19970.
Lee, M., et al. 2003.J. Biol. Chem.278, 39653.
Inoki, K., et al. 2003.Cell115, 577.
Fryer, L.G., 2002.FEBS Lett.531, 189.
Zhou, G., et al. 2001.J. Clin. Invest.108, 1167.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | light yellow |
| solubility | 2% HCl: 10 mg/mL,2% acetic acid: 10 mg/mL,methanol: 3 mg/mL,DMSO: 4 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [n]21ncc(c2ncc(c1)c4ccc(cc4)OCCN5CCCCC5)c3ccncc3 |
| InChI | 1S/C24H25N5O/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2 |
| InChI key | XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N |
