General description
一种不可逆的蛋白酶体抑制剂。一种链霉菌代谢物，可作为20S蛋白酶体（MCP；多催化蛋白酶复合物）的高度特异性抑制剂（20S蛋白酶体的IC50 =500 nM）。通过靶向催化β-亚基阻断蛋白酶体活性。作为蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样和胰蛋白酶样活性的共价抑制剂。诱导Neuro 2A小鼠神经母细胞瘤细胞中的神经突生长，并抑制同步Neuro 2A细胞和MG-63人骨肉瘤细胞的进程超过细胞周期G1期。据报告可诱导人原单核细胞U937细胞发生凋亡。也抑制NF-κB的活化（IC50 = 10 µM）。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
20S蛋白酶体（MCP；多催化蛋白酶复合物）
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标IC50：20S蛋白酶体为500 nM；NF-κB活化为10 µM
Preparation Note
在DMSO中复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。DMSO贮备液在-20°C可稳定保存长达 1 个月。在水溶液中不稳定；使用前在H₂O中复溶。
Other Notes
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Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥99% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze |
| color | white |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL,water: soluble |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | S(C[C@H](NC(=O)C)C(=O)O)C(=O)[C@]1(NC(=O)[C@@H]([C@@H]1O)C)[C@@H](O)C(C)C |
| InChI | 1S/C15H24N2O7S/c1-6(2)10(19)15(11(20)7(3)12(21)17-15)14(24)25-5-9(13(22)23)16-8(4)18/h6-7,9-11,19-20H,5H2,1-4H3,(H,16,18)(H,17,21)(H,22,23)/t7-,9+,10+,11+,15+/m1/s1 |
| InChI key | DAQAKHDKYAWHCG-AFGIITKNSA-N |
