General description
γ-分泌酶和Notch加工的一种细胞可渗透的、有效的、选择性的、拟肽的、非过渡态类似物抑制剂（在过表达野生型βAPP的CHO细胞中，Aβ40的IC50为300 pM；在用βAPP695和mNotchΔE(M1727V)稳定转染的HEK293细胞中，Aβ40、Aβ42、NICD的IC50分别为240 pM、370 pM、320 pM；在SPA4CT稳定转染的SH-SY5Y细胞中，Aβ40和Aβ42的IC50为100 pM）在几个APP转基因小鼠模型中降低Aβ水平。据报道，与早老素结合并抑制跨膜蛋白底物的蛋白水解裂解，包括APLP1和APLP2、CD44、ErbB4、E-钙粘蛋白、低密度脂蛋白受体相关蛋白、Notch配体和p75NTR。在更高浓度（200-400 µM）下，对早老酶活性的影响很弱。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
过表达野生型bAPP的CHO细胞中的γ-分泌酶和Notch加工Ab40
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：是
靶标IC50：在过表达野生型βAPP的CHO细胞中，对于Aβ40，为300 pM；在用βAPP695和mNotchΔE(M1727V)稳定转染的HEK293细胞中，对于Aβ40、Aβ42、NICD，分别为240 pM、370 pM、320 pM；对于Aβ40为100 pM
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
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Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 10 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Fc1cc(cc(c1)CC(=O)N[C@@H](C)C(=O)NC2N=C(c4c(cccc4)N(C2=O)C)c3ccccc3)F |
| InChI | 1S/C27H24F2N4O3/c1-16(30-23(34)14-17-12-19(28)15-20(29)13-17)26(35)32-25-27(36)33(2)22-11-7-6-10-21(22)24(31-25)18-8-4-3-5-9-18/h3-13,15-16,25H,14H2,1-2H3,(H,30,34)(H,32,35)/t16-,25?/m0/s1 |
| InChI key | JNGZXGGOCLZBFB-YPHZTSLFSA-N |
