产品介绍
Product Description
General description
一种可逆、细胞可渗透吡唑啉酮p300/CBP HAT抑制剂（Ki = 400 nM），可与乙酰辅酶A竞争p300 Lys-CoA结合袋。该化合物在10 nM处对p300有86%的抑制作用，但在化学筛选测定中对羟色胺N-乙酰转移酶、PCAF组蛋白乙酰转移酶、GCN5组蛋白乙酰转移酶、Rtt109组蛋白乙酰转移酶、Sas组蛋白乙酰转移酶以及MOZ组蛋白乙酰转移酶的抑制作用均小于10%。使用25µ M化合物处理C3H 10T1/2小鼠成纤维细胞可对组蛋白H3和H4的基础和TSA诱导乙酰化产生抑制效果。研究还表明，与25 µM基于多肽双底物p300/CBP HAT抑制剂Lys-CoA-Tat相比，10µM时可抑制黑色素瘤和非小细胞肺（NSCL）癌细胞系中人类细胞生长，并且具有相似或更高的药效。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，分装并冷冻保存（-20°C。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。
Other Notes
Bowers, EM., et al. 2010.Chem Biol17, 471.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥99% (sum of isomers, HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | brick red |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| InChI | 1S/C24H19N3O6/c1-13-10-20(21(27(31)32)11-14(13)2)22-9-8-18(33-22)12-19-15(3)25-26(23(19)28)17-6-4-16(5-7-17)24(29)30/h4-12H,1-3H3,(H,29,30)/b19-12- |
| InChI key | HEKJYZZSCQBJGB-UNOMPAQXSA-N |
