产品介绍
Product Description
Biochem/physiol Actions
利用小鼠模型进行的体内研究表明，sephin1通过阻止eIF2α（真核起始因子2）去磷酸化抑制神经变性。
Sephin1 是一种全磷酸酶的选择性抑制剂。它是一种胍贝兹衍生物，能结合并抑制应激诱导蛋白磷酸酶 1 (PPP1R15A) 的一个调节亚基，但不抑制组成型 PPP1R15B，且缺乏 α2-肾上腺素能活性。真核翻译起始因子 2 的eIF2α, α 的磷酸化，减少蛋白质合成，防止内质网 (ER) 中错误折叠蛋白质的积累。PPP1R15A 招募丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 去磷酸化 eIF2α因此抑制 PPP1R15A 活性延长 eIF2α 的磷酸化并帮助其防止错误折叠蛋白的积累。 体外 Sephin1 保护细胞免受致死蛋白错误折叠和细胞毒性内质网应激的影响。体内 sephin1 预防了小鼠中两种不相关的蛋白错误折叠疾病（腓骨肌萎缩症 1B 和 ALS）。
Sephin1 是蛋白磷酸酶 1 (PPP1R15A) 的选择性抑制剂。
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to beige |
| solubility | DMSO: 20 mg/mL, clear |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | NC(N/N=C/C1=CC=CC=C1Cl)=N |
| InChI | 1S/C8H9ClN4/c9-7-4-2-1-3-6(7)5-12-13-8(10)11/h1-5H,(H4,10,11,13)/b12-5+ |
| InChI key | PDWJALXSRRSUHR-LFYBBSHMSA-N |
