产品介绍
Product Description
Application
Tideglusib已被用于:
- 作为ADP-GloTM激酶测定中的参考化合物
- 作为GSK-3的变构抑制剂β 研究其对心肌重塑和血管生成的影响
- 作为分化剂(具体而言是糖原合酶激酶(GSK)-3β 抑制剂)将成纤维细胞转化为八聚物结合转录因子4(OCT4)+和血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2/胎儿肝激酶1(FLK1)+细胞
Biochem/physiol Actions
Tideglusib 是糖原合成酶激酶-3 (GSK3) 的强效非 ATP 竞争性抑制剂。
Tideglusib,也称为 NP031112 或 NP-12,是一种强效非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶-3 (GSK3) 抑制剂,GSK3 是研究干细胞研究和神经退行性疾病的重要激酶。目前正处于阿尔茨海默氏症和进行性核上性麻痹 (PSP)临床试验阶段研究。Tideglusib 可减少 tau 蛋白的磷酸化和淀粉样斑块的积聚,减少海马和内嗅皮层神经元的丢失并改善空间记忆缺陷。在多种动物模型中也显示出神经保护和抗炎活性。
Features and Benefits
《受体分类和信号转导》手册的 GSK-3 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处。
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to beige |
| solubility | DMSO: >15 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O=C1SN(C(=O)N1Cc2ccccc2)c3cccc4ccccc34 |
| InChI | 1S/C19H14N2O2S/c22-18-20(13-14-7-2-1-3-8-14)19(23)24-21(18)17-12-6-10-15-9-4-5-11-16(15)17/h1-12H,13H2 |
| InChI key | PMJIHLSCWIDGMD-UHFFFAOYSA-N |
| Gene Information | human ... GSK3B(2932) |

