产品介绍
Product Description
General description
A-803467能够抑制感觉神经元的自发和诱发动作电位。它具有镇痛作用。A-803467能够在体内减少脊髓背角神经元的放电。
小分子A-803467是一种有效的选择性Nav1.8钠离子通道阻滞剂。Nav1.8是一种抗河豚毒素(TTX-R)钠离子通道,通过在周围感觉神经元中传递疼痛刺激而产生痛觉;A-803467通过阻滞该通道,能够对多种模型产生不同程度的疼痛减轻作用。 A-803467已被用于进一步探究Nav1.8在传递疼痛刺激中的作用,也可用作镇痛药。
Biochem/physiol Actions
A-803467能够在半数**无活性和静止状态下阻断Nav1.8,IC50分别为 8 nM和79 nM。A-803467对Nav1.8的选择性比人类Nav1.2、1.3、1.5和1.7高100倍。
Features and Benefits
该化合物由Abbott开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表,单击此处。
技术参数
Specifications
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to tan |
| solubility | DMSO: >10 mg/mL |
| originator | Abbott |
| storage temp. | room temp |
| SMILES string | COc1cc(NC(=O)c2ccc(o2)-c3ccc(Cl)cc3)cc(OC)c1 |
| InChI | 1S/C19H16ClNO4/c1-23-15-9-14(10-16(11-15)24-2)21-19(22)18-8-7-17(25-18)12-3-5-13(20)6-4-12/h3-11H,1-2H3,(H,21,22) |
| InChI key | VHKBTPQDHDSBSP-UHFFFAOYSA-N |


