产品介绍
Product Description
General description
一种细胞可渗透的非半胆碱-3衍生物和胆碱竞争性胆碱激酶α抑制剂。已证明它在1-10 µM之间剂量依赖性地抑制内源性胆碱激酶活性，并剂量依赖性地降低HeLa细胞中的磷酸胆碱浓度以及下游胆碱代谢产物（包括磷脂酰胆碱和磷脂酸）的水平。在10 µM时，它还显示出减弱MAPK和PI3K/Akt信号传导，并破坏肌动蛋白的细胞骨架和膜起皱，这与siRNA胆碱激酶-&α转染一致。在体外，该化合物在六种肿瘤细胞系（IC50=5-10 µM）中表现出剂量依赖性的细胞生长抑制作用。此外，在小鼠模型中，以每天0.08 mg/g的剂量连续8天可抑制48%的肿瘤生长，而在体内无明显毒性。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存3个月。
Other Notes
Clem, B., et al. 2011.Oncogene30, 3370.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | tan |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O=C(NC1=CC(C)=CC(C)=C1)CSC2=NNC(C3=CC=C(CC)C=C3)=N2 |
| InChI | 1S/C20H22N4OS/c1-4-15-5-7-16(8-6-15)19-22-20(24-23-19)26-12-18(25)21-17-10-13(2)9-14(3)11-17/h5-11H,4,12H2,1-3H3,(H,21,25)(H,22,23,24) |
| InChI key | PSJVIOBOAOSNIY-UHFFFAOYSA-N |
