General description
一种抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶活性的抗高胆固醇血症剂。已显示阻断一系列生物事件，包括：胰岛素在3T3-L1成纤维细胞和3T3-L1脂肪细胞中激活p21ras；p21ras的法尼基化，减少了可用于随后被生长因子（包括胰岛素）激活的细胞内Ras池；和N-ras-诱导的神经元分化。通过抑制蛋白酶体导致细胞周期停滞在G1期晚期。最近已显示在HIRcB细胞中通过胰岛素抑制对MAP激酶的刺激，并阻断THP-1衍生的巨噬细胞中I型SCR基因的转录。还通过PDGF阻断PDGF受体酪氨酸磷酸化和 MAP激酶活化。该产品需要激活才能用于细胞同步化研究和HMG-CoA研究的无细胞测定系统。
一种抗高胆固醇血症药和3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，可阻断一系列生物事件，包括：胰岛素在3T3-L1成纤维细胞和3T3-L1脂肪细胞中激活p21ras，p21ras的法尼基化，减少了可用于随后被生长因子（包括胰岛素）激活的细胞内Ras池，以及N-Ras诱导的神经元分化。导致细胞周期阻滞于G1晚期。显示在HIRcB细胞中通过胰岛素抑制对MAP激酶的刺激，并阻断THP-1衍生的巨噬细胞中I型SCR基因的转录。还通过PDGF阻断PDGF受体酪氨酸磷酸化和 MAP激酶活化。该产品需要激活才能用于细胞同步化研究和HMG-CoA研究的无细胞测定系统。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的活性
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
Preparation Note
复溶后等分，用惰性气体冲洗并冷冻（-20°C）保存。贮备液（含高质量DMSO或乙醇）在-20°C下可稳定保存长达1个月。
Other Notes
Rao, S., et al. 1999.Proc.Natl.Acad.Sci. USA96, 7197.
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Mendola, C.E., and Backer, J.M.1990.Cell Growth Differ.1, 499.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：致癌/致畸（D）
| Quality Level | 200 |
| description | Merck USA index - 14, 5586 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white to off-white |
| solubility | ethanol: 25 mg/mL,DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O1[C@@H](C[C@H](CC1=O)O)CC[C@@H]2[C@H]3[C@H](C[C@H](C=C3C=C[C@@H]2C)C)OC(=O)[C@H](CC)C |
| InChI | 1S/C24H36O5/c1-5-15(3)24(27)29-21-11-14(2)10-17-7-6-16(4)20(23(17)21)9-8-19-12-18(25)13-22(26)28-19/h6-7,10,14-16,18-21,23,25H,5,8-9,11-13H2,1-4H3/t14-,15-,16-,18+,19+,20-,21-,23-/m0/s1 |
| InChI key | PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N |
