General description
一种抗肿瘤、抗血管生成剂,通过阻断G蛋白与细胞内受体结构域的相互作用,使G蛋白与受体分离。逆转录酶的竞争性抑制剂。据报道,可抑制拓扑异构酶I和II。抑制肌质网膜中的Ca2+-AT酶。也抑制各种生长因子的细胞表面结合,包括EGF、PDGF和TGF-β。磷脂酶D抑制剂 (IC50 = 15 µM)。据报道,与ATP结合酶和P2-嘌呤能受体相互作用。在钙调蛋白分析中,与血管抑制剂类固醇联合使用时,是一种有效的血管生成抑制剂。
蛋白质酪氨酸磷酸酶的可逆和竞争性抑制剂。一种抗肿瘤、抗血管生成剂,通过阻断G蛋白与细胞内受体结构域的相互作用,使G蛋白与受体分离。抑制GDP-GTP交换,即Gα-亚单位激活的速率限制步骤。逆转录酶的竞争性抑制剂。据报道,可抑制拓扑异构酶I和II。抑制肌质网膜中的Ca2+-AT酶。也抑制各种生长因子的细胞表面结合,包括EGF、PDGF和TGF-β。磷脂酶D抑制剂 (IC50 = 15 µM)。据报道,与ATP结合酶和P2-嘌呤能受体相互作用。在钙调蛋白分析中,与血管抑制剂类固醇联合使用时,是一种有效的血管生成抑制剂。
Biochem/physiol Actions
主靶
蛋白质酪氨酸磷酸酶
产物不与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:否
靶标IC50:对于磷脂酶D为15 µM
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多1个月。
Other Notes
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Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
| Quality Level | 100 |
| description | Merck USA index - 14, 9006 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | crystalline solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic) |
| color | white |
| solubility | water: 5 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[S](=O)(=O)([O-])c1cc2c(c(c1)[S](=O)(=O)O)c(ccc2[S](=O)(=O)O)\N=C(/[O-])\c3cc(c(cc3)C)\N=C(/[O-])\c4cc(ccc4)\N=C(\Nc5cc(ccc5)\C(=N\c6c(ccc(c6)\C(=N\c7c8c(c(cc7)[S](=O)(=O)O)cc(cc8[S](=O)(=O)O)[S](=O)(=O)O)\[O-])C)\[O-]) |
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| InChI key | VAPNKLKDKUDFHK-UHFFFAOYSA-H |

