General description
DHODH抑制剂DSM1是恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的高效，竞争性，紧密结合抑制剂（IC₅₀=47 nM；Ki=15 nM）。
一种可渗透细胞的三唑并嘧啶化合物，可以有效（IC50=47 nM），CoQ竞争性（Ki=15 nM）和物种特异性方式有效抑制疟原虫恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶（PfDHODH-）催化的电子从FMNH2转移至辅酶Q10（CoQ或泛醌），而不会影响PfDHODH催化的电子从DHO转移至FMN或人DHODH的酶活性（100 µM时抑制<5%）。据报告在体外抑制恶性疟原虫寄生虫的增殖（针对3D7菌株的EC50 =79 nM），包括耐药性菌株Dd2（EC50=140 nM），而即使在浓度高为10 µM对鼠淋巴细胞白血病细胞系L1210也没有抑制作用。不建议将DSM1用于体内，因为在小鼠中重复给药后血浆暴露减少。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
Pf*DHODH
细胞可渗透性：具有
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Guler, J.L., et al. 2013.PLoS Pathog.9, e1003375.
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Phillips, M.A., et al. 2008.J. Med. Chem.51, 3649.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| assay | ≥97% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | solid |
| potency | 15 nM Ki |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | off-white |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | CC1=NC2=NC=NN2C(=C1)NC3=CC4=CC=CC=C4C=C3 |
