Ro 64-6198，25MG，SML1936-25MG，Sigma

Biochem/physiol Actions

Ro 64-6198是一种脑通透性、非肽，高亲和力（相对于0.1 nM OFQ结合人ORL1的Ki = 0.389 nM）痛敏素/孤儿素FQ（N/OFQ）受体ORL-1（KOR-3，NOP）激动剂（通过GTPγS结合测定的EC50 = 38.9 nM；相对于毛喉素刺激的细胞cAMP积累的IC50 = 32.4 nM，比其他阿片受体家族成员有> 100倍的选择性（Ki = 46.8 nM/μ, 89.1 nM/k, 1.38 μM/δ）且对于其他48种受体和离子通道没有显著的亲和力（IC50 >1μM）。在长期给药后，Ro 64-6198可在自发性和条件性焦虑状态（0.3-3.2 mg/kg i.p）的几种大鼠模型中引起ORL1依赖性抗焦虑药作用，而并没有抗惊慌、抗惊厥、镇静、记忆消除活性或对其抗焦虑作用具有耐受性的迹象。
可在体内引起类似抗焦虑作用的脑渗透剂、非肽、高亲和力、可逆的、选择性伤害感受器受体ORL-1（ORL1）激动剂。