产品介绍
Product Description
Application
辛基-（R）-2羟基戊二酸酯（HG）已被用作胶质母细胞瘤细胞中的膜渗透性致癌代谢物（oncometabolite），用于测试其对NANOG转录因子表达的影响。它还被用作酮戊二酸酯（α-KG）依赖性脱氧酶α的竞争性抑制剂。
Biochem/physiol Actions
抑制 α-酮戊二酸/α-KG 依赖性双加氧酶类的肿瘤代谢产物 D-2-羟基戊二酸的膜渗透前体形式。
辛基-(R)-2HG (Octyl-D-2HG) 是肿瘤细胞因 NADP + 依赖性异柠檬酸脱氢酶基因 IDH1 和 IDH2 突变而产生的肿瘤代谢产物 D-2-羟基戊二酸盐 (D-2HG) 的膜渗透前体形式。D-2HG 通过与 α-KG 结合竞争抑制多种 α-酮戊二酸/α-KG-依赖性双加氧酶。通过 Octyl-(R)-2HG 处理 (1-50 mM) 的细胞 D-2HG 传递显示出抑制脱甲基酶活性（~148%H3K9me2 和 ~310%H3K79me2 上调；U-87 mg 中 50 mm）以及因为分别抑制 α-KG-依赖性双加氧酶脯氨酰羟化酶 (PHD) 和胶原脯氨酰-4-羟化酶 (C-P4H)而增加 HIF-1α通过, 降低内皮抑素水平。
Preparation Note
该化合物未报告密度。分子量为260.33。DMSO中的溶解性经测试为2 mg/mL，然而其他数据来源表明其在DMSO中的溶解度可高达10 mg/mL。
技术参数
Specifications
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | film |
| storage condition | desiccated |
| color | colorless |
| solubility | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | O[C@H](CCC(=O)O)C(=O)OCCCCCCCC |
| InChI key | UJZOKTKSGUOCCM-LLVKDONJSA-N |
