4-羟基他莫西芬，10MG，H6278-10MG，Sigma

General description

4-羟基他莫昔芬(4-OHT)是**代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，在乳腺癌细胞中起拮抗剂作用，但在子宫和骨骼中可表现出雌激素样活性。它是他莫昔芬(TAM)前药的活性代谢产物，发挥雌激素受体拮抗剂作用。4-OHT结合雌激素受体来抑制雌二醇诱导的细胞增殖，但不引起细胞毒性。4-OHT是抗雌激素药物他莫昔芬的代谢产物，与他莫昔芬和它的其他代谢物相比，4-OHT结合雌激素受体的亲和性更高，对正常人乳腺细胞和乳腺癌细胞系培养物的增殖抑制效力高50-100倍。

在不添加雌激素、通过胰岛素或表皮生长因子刺激细胞增殖的培养条件下，4-OHT可有效抑制细胞生长。4-OHT可抑制细胞膜内的脂质过氧化，具有过氧自由基清除活性。

Application

4-羟基它莫西芬已用于:

• 诱导小肠类器官的重组。
• 研究其对人外周血单个核细胞（PMNC）形成造血细胞集落的能力的影响。
• 诱导成神经细胞瘤细胞系中MYCN 的过度表达，以确定MYCN表达的升高如何影响成神经细胞瘤细胞对BIRC5/生存素抑制剂YM155诱导细胞凋亡的敏感性。

Biochem/physiol Actions

化疗药物他莫昔芬的代谢物，表现出比母体药物更有效的雌激素激动剂/拮抗剂活性。也具有脂质过氧化的膜内抑制剂的活性。

Features and Benefits

该化合物是受体分类及信号转导手册上核受体（类固醇）页面上的特色化合物。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。
该化合物由AstraZeneca开发。要浏览其他药物开发的化合物和已批准药物/候选药物的列表，请单击此处。