TASIN-1 盐酸盐，25MG，SML1988-25MG，Sigma

Biochem/physiol Actions

EBP依赖性胆固醇合成抑制剂，对含有APC截段的结直肠癌细胞具有选择性的细胞毒性。
TASIN-1（截短的APC选择性抑制剂1）可靶向EBP-（依莫帕米结合蛋白；D8-D7固醇异构酶）依赖性胆固醇的生物合成，并且在脂质不足的情况下，可选择性诱导含APC截段的人大肠癌（CRC）培养物中的细胞胆固醇消耗和凋亡死亡（0.2％FCS或2％脂蛋白缺乏的血清；在72小时内IC50从35 nM/HT29到4.9 μM/HT55）。该现象是由于胆固醇体内稳态调节不良所致，而对野生型APC CRC细胞或未转化的人结肠和支气管上皮细胞（IC50）几乎没有细胞毒性（在72小时内IC50 >50 μM）。TASIN-1腹膜内注射可有效利用基因工程CPC通过截短的APC抑制CRC肿瘤的生长；Apc小鼠（每周两次20 mg/kg）和两个异种移植鼠模型（DLD1 & HT29；每天两次40 mg/kg），其对这些动物模型无明显毒性。