产品介绍
Product Description
General description
一种细胞可渗透、口服可利用、代谢稳定的大环六肽模拟化合物，可在人肥大细胞中作为补体C5a受体（C5aR；CD88；IC50= 240 nM）的非竞争性拮抗剂，以及MrgX2（一种GPCR）的低亲和性激动剂。已显示其可与C5aR1特异性结合而不与CaR2和C3aR发生结合。在体外和体内均显示出广泛的抗炎作用。已显示其可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放（IC50 = 22 nM）和趋化性（IC50 = 75 nM）。与PMX-53（〜10 nM）一起预孵育可阻止HMC-1和RBL-2H3细胞中C5a诱导的Ca2+应答，但不影响C3a应答。可抑制小鼠体内4T1乳腺癌异种移植的生长（1 mg/kg/每2-3天，皮下注射）。据报道，在没有FGF2的情况下，其会减弱C5a介导的人胚胎干细胞多能性的增加。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
C5aR
可逆性：是
细胞可透过性：是
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Ac-Phe-[Orn-Pro-dCha-Trp-Arg]
Lillegard, K., et al. 2014.JPET.351,344.
Vadrevu, S. K., et al. 2014.Cancer Res.74, 3454.
Liang, S., et al. 2011.J. Immun.186, 869.
Woodruff, T., et al. 2005.JPET.314, 811.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
技术参数
Specifications
| assay | ≥98% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | off-white |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
