产品介绍
Product Description
General description
一种细胞可渗透性的氧代二氢喹啉，比功能相关的Foxo3a和Foxo4优先抑制Forkhead box O家族成员Foxo1的转录活性（在基于HepG2的报告基因分析中分别抑制70%，20%和3%；[AS184256]=100 nM），通过直接结合非Ser256磷酸化/活性Foxo1，而不是Ser256磷酸化/非活性形式的Foxo1以剂量依赖性方式（IC50=33 nM）结合。在体内26小时禁食期间，显示可在体外大鼠肝瘤Fao培养物（针对PEPCK和G6Pase mRNA水平，IC50=37和130 nM；针对葡萄糖的产生，IC50 =43 nM）和在正常血糖ICR小鼠（分别抑制肝G6Pase和PEPCK mRNA水平的60%和45%；3个在0、12、24小时的100 mg/kg p.o.剂量）以及糖尿病db/db小鼠的鼠肝中（对肝G6Pase，ABCG8，ABCG5，PEPCK，IL-1β和apoCIII mRNA水平分别为86%，70%，56%，48%，35%和31%；3个在0、12、24小时的100 mg/kg p.o.剂量）抑制糖异生。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Nagashima, T., et al. 2010.Mol.Pharmacol.78, 961.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：监管审查（Z）
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | off-white to tan, tan to yellow |
| solubility | DMSO: 5 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O=C1C(C(O)=O)=CN(C2=C1C(N)=C(F)C(NC3CCCCC3)=C2)CC |
| InChI | 1S/C18H22FN3O3/c1-2-22-9-11(18(24)25)17(23)14-13(22)8-12(15(19)16(14)20)21-10-6-4-3-5-7-10/h8-10,21H,2-7,20H2,1H3,(H,24,25) |
| InChI key | MOMCHYGXXYBDCD-UHFFFAOYSA-N |
