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LSD1抑制剂II,S2101,5MG,489477-5MGCN,Sigma

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订货号 0BV6075
品牌型号 489477-5MGCN
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产品介绍 Product Description

General description

一种可渗透细胞的2-PCPA衍生物,可引起针对LSD1(IC50 = 0.99 µ M,KI=0.61 µM,kinact/KI=4560 M-1S-1)的基于机理的抑制,并且显示对MAO-B(KI = 17 µ M,kinact/KI=18 M-1S-1)和MAO-A(KI = 110 µM,kinact/KI=60 M-1S-1)的抑制活性低得多,与2-PCPA(目录号616431)(对于LSD1,IC50 = 184 µM,KI = 100 µ M,kinact/KI=58 M-1S-1,对于MAO-B,KI = 26 µ M,kinact/KI=271 M-1S-1,对于MAO-A,KI = 5 µ M,
kinact/KI=1050 M-1S-1)相比,其效价和选择性更高。在基于细胞的测定中进一步证实了LSD1的抑制作用,用S2101处理HEK293T人细胞导致H3K4me2的水平呈剂量依赖性增加,并且与2-PCPA相比,抑制作用强约50倍。


Preparation Note

溶解后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。


Other Notes

Mimasu, S., et al. 2010.Biochemistry49, 6494.


Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany


Disclaimer

毒性:标准处理(A)


技术参数 Specifications
Quality Level100
assay≥95% (HPLC)
formsolid
manufacturer/tradenameCalbiochem®
storage conditionOK to freeze
color white
solubilityDMSO: 100 mg/mL,water: 25 mg/mL
shipped inambient
storage temp.2-8°C
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