产品介绍
Product Description
General description
一种作为有效、特异性和口服活性C5a受体拮抗剂起作用的四氢萘甲酰胺化合物。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合，以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员，趋化性和活性氧（ROS）生成（IC50=3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM），没有激动剂活性，**可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少（100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服）。
一种强效、特异性和口服活性的C5a受体拮抗剂。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合，以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员，趋化性和活性氧（ROS）生成（IC50=3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM），没有激动剂活性，**可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少（100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服）。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
C5a受体
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标IC50：3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM，分别为抗C5a诱导的细胞内Ca2+动员，趋化性和活性氧（ROS）生成
靶标Ki：2.2 nM，针对125I-RHC5a与人中性粒细胞的结合
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。
Other Notes
Sumichika, H., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 49403.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL,methanol: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Cl.N(C)(C)c1ccc(cc1)CN(c4ccc(cc4)C(C)C)C(=O)C2CCCc3c2cc(cc3)OC |
| InChI | 1S/C30H36N2O2.ClH/c1-21(2)23-11-16-26(17-12-23)32(20-22-9-14-25(15-10-22)31(3)4)30(33)28-8-6-7-24-13-18-27(34-5)19-29(24)28;/h9-19,21,28H,6-8,20H2,1-5H3;1H |
| InChI key | UKBJWRMNGCDKNL-UHFFFAOYSA-N |
