产品介绍
Product Description
General description
4-羟基他莫昔芬(4-OHT)是抗雌激素药物他莫昔芬在人和其他哺乳动物中的代谢产物。Z型(反式)和E型(顺式)4-OHT异构体在未成熟大鼠中均具有抗雌激素作用。对反式的固定环(fixed ring)体系的结构-功能关系研究表明，反式异构体是一种强效抗雌激素剂，在体外T47D乳腺癌细胞中顺式异构体的抗雌激素作用相对较弱（效力低100倍）。4-OHT结合雌激素受体(ER)和雌激素相关受体(ERR)，同时具有雌激素和抗雌激素作用。这种物质是细胞渗透性的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。与他莫昔芬和它的其他代谢物相比，4-OHT结合雌激素受体的亲和性更高，对正常人乳腺细胞和乳腺癌细胞系培养物的增殖抑制效力高50-100倍。此外，对这些细胞不添加雌激素培养、通过胰岛素或表皮生长因子诱导增殖时，4-OHT可有效抑制细胞生长。
Application
(Z)-4-羟基他莫昔芬已用于:
- 作为培养基增补剂通过WST-1检测研究细胞活力
- 诱导大鼠中转化生长因子-β (TGF-β基因的删除
- 体外诱导 Cre重组酶活性
Features and Benefits
该化合物是受体分类及信号转导手册上核受体（类固醇）页面上的特色化合物。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。
该化合物由AstraZeneca开发。如需浏览其他药物开发的化合物和批准的药物/候选药物清单，请单击此处。
技术参数
Specifications
| Quality Level | 300 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| storage condition | desiccated,protect from light |
| solubility | methanol: 10 mg/mL,ethanol: 20 mg/mL (with heating) |
| web metadata keyword.default | trans-4-Hydroxytamoxifen, (Z)-4-(1-[4-(Dimethylaminoethoxy)phenyl]-2-phenyl-1-butenyl)phenol, hydroxytamoxifen, 4-OHT, OHTAM, 4-OHTAM, OHT, 4-Hydroxytamoxifen, 4OHT, OHTAM, ERR, SERM, tamoxifen, peroxidation, anti-estrogen |
| antibiotic activity spectrum | neoplastics |
| mode of action | enzyme | inhibits |
| originator | AstraZeneca |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccc(O)cc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3 |
| InChI | 1S/C26H29NO2/c1-4-25(20-8-6-5-7-9-20)26(21-10-14-23(28)15-11-21)22-12-16-24(17-13-22)29-19-18-27(2)3/h5-17,28H,4,18-19H2,1-3H3/b26-25- |
| InChI key | TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N |
| Gene Information | human ... ESR1(2099), ESR2(2100), ESRRG(2104), IL6(3569) rat ... Ar(24208), Esr1(24890), Esr2(25149) |
