产品介绍
Product Description
Biochem/physiol Actions
AGN 193109是一种口服活性视黄酸受体（RAR）拮抗剂，它会靶向所有三种RAR亚型，其亲和力（RARα/β/γ Kd = 2 nM）高于全反式视黄酸/ATRA（RARα/β/γ Kd = 9/12/19 nM）。AGN 193109在RARα、RARβ和RARγ转染的CV-1细胞中可有效拮抗ATRA诱导的转录（通过等摩尔的AGN 193109拮抗ATRA可分别达到85%、62%和100%）。AGN 193109还广泛用于通过口服（1-10 mg/kg）或局部（0.3-36 μmol/kg）给药在小鼠和大鼠体内阻断RAR介导的的生理和病理过程。
具有体外和体内功效的高亲和力口服活性泛视黄酸受体（RAR）拮抗剂。
技术参数
Specifications
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to beige |
| solubility | DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed) |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | O=C(O)C1=CC=C(C#CC2=CC=C3C(C)(C)CC=C(C4=CC=C(C)C=C4)C3=C2)C=C1 |
| InChI | 1S/C28H24O2/c1-19-4-11-22(12-5-19)24-16-17-28(2,3)26-15-10-21(18-25(24)26)7-6-20-8-13-23(14-9-20)27(29)30/h4-5,8-16,18H,17H2,1-3H3,(H,29,30) |
| InChI key | NCEQLLNVRRTCKJ-UHFFFAOYSA-N |
