产品介绍
Product Description
Biochem/physiol Actions
体内肝脏和肠道组织修复/再生功效的有效、可逆性、ATP 竞争性 pan-MST 激酶抑制剂。
XMU-MP-1 以可逆性和 ATP 竞争性的方式抑制 MST 激酶活性（IC50 = 9.8 nM/MST1、18.2 nM/MST2、44.8 nM/MST3、27.3 nM/MST4）（MST1 IC50/[ATP] = 164 nM/10 μM 和 4036 nM/300 μM；MST2 IC50/[ATP] = 34 nM/10 μM 和 1498 nM/300 μM），在 468 个样本组中仅对 17 种其他激酶表现出显著的亲和力和/或抑制力。XMU-MP-1 在人和鼠细胞（有效浓度为 1 μM）中选择性抑制 H2O2 刺激的 MST 自磷酸化和内源 MST1/2 底物（MOB1、LATS、YAP）的磷酸化，但不抑制 JNK 的磷酸化，有效地上调了 YAP 核定位并保护 HepG2 细胞（3 μM）免受 MST2 过表达诱导的细胞死亡。XMU-MP-1 在各种鼠模型（1-3 mg/kg/天，腹腔注射）和大鼠口服中均表现出对体内肝脏和肠道修复和再生的功效（t1/2 = 5.18 h，Tmax = 3 h，AUC = 993 ng•h/mL，F = 39.48％；10 mg/mL，口服）
技术参数
Specifications
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| storage condition | desiccated |
| color | white to beige |
| solubility | DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed) |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | CN(C1=CN=C(NC2=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C2)N=C1N(C)C3=C4SC=C3)C4=O |
| InChI | 1S/C17H16N6O3S2/c1-22-12-7-8-27-14(12)16(24)23(2)13-9-19-17(21-15(13)22)20-10-3-5-11(6-4-10)28(18,25)26/h3-9H,1-2H3,(H2,18,25,26)(H,19,20,21) |
| InChI key | YRDHKIFCGOZTGD-UHFFFAOYSA-N |
