产品介绍
Product Description
General description
瑞格列奈属于美格替奈类,其与格列本脲的差别在于具有庞大的B位点基团,而不是 A位点基团。
Application
瑞格列奈已被用作乳腺癌细胞系MDA-MB-231中的ATP敏感性钾通道(KATP)抑制剂。它还被用于制备KATP复合物,用于通过冷冻电子显微镜结构分析研究其相互作用。
Biochem/physiol Actions
瑞格列奈(RPG)由于起效快,可预防低血糖症。RPG引起的KATP抑制使胰腺细胞去极化β,从而导致电压门控钙通道激活,触发胰岛素释放。瑞格列奈有利于钙黄绿素通过并改善间隙连接细胞间通讯(GJIC)。从结构上看,瑞格列奈结合跨膜束中的ABC转运蛋白磺脲受体1 (SUR1)。
瑞格列奈是一种有效的短效胰岛素促分泌剂,可通过关闭胰岛β细胞质膜中的ATP敏感性钾(KATP)通道发挥作用。
瑞格列奈是一种有效的短效胰岛素促分泌剂,可通过关闭胰岛β细胞质膜中的ATP敏感性钾(KATP)通道发挥作用。 它是一类新的胰岛素促分泌素,其结构上与磺酰脲无关,专为治疗2型糖尿病而开发。
Features and Benefits
该化合物由Novo Nordisk开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表,单击此处。
这种化合物是 ADME 毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色 ADME 毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| color | white |
| mp | 129-130.2 °C |
| solubility | DMSO: >20 mg/mL |
| originator | Novo Nordisk |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | CCOc1cc(CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)c2ccccc2N3CCCCC3)ccc1C(O)=O |
| InChI | 1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1 |
| InChI key | FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N |
| Gene Information | human ... ABCC8(6833), KCNJ1(3758), KCNJ11(3767) |

